Моксимак в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению моксимака в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток моксимака, взаимодействие с другими лекарствами, применение моксимака (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Моксимак
Международное название: Моксифлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01МA14
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 250C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой кирпично-красного цвета, гладкие с обеих сторон.

Состав моксимака в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество моксимака

моксифлоксацина гидрохлорид 436.33 мг эквивалентно моксифлоксацину 400 мг
400 мг моксифлоксацинге баламалы 436.33 мг моксифлоксацин гидрохлориді

Вспомогательные вещества в моксимаке

целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е 171, тальк, железа (III) оксид красный Е172
микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, L-гидроксипропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы Е 171, тальк, темірдің (III) қызыл оксиді Е172

Показания к применению таблеток моксимака

  • острый бактериальный синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония (легкой и средней тяжести)
  • жедел ағымды бактериялық синуситте
  • созылмалы бронхиттің асқынуында
  • ауруханадан тыс пневмонияда (жеңіл және орташа дәрежелі)

Противопоказания моксимака в таблетках

  • повышенная чувствительность в анамнезе к моксифлоксацину или любому антибактериальному препарату из группы хинолонов
  • беременность, грудное вскармливание
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • сыртартқысында моксифлоксацинге немесе бактерияларға қарсы хинолондар тобына жататын кез келген препаратқа сезімталдық жоғары болғаны көрсетілсе
  • жүктілікте, емшек емізгенде
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток моксимака

  • изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея
  • изменение функциональных показателей печени
  • головокружение, головная боль
  • кандидозные суперинфекции
  • удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с сопутствующей гипокалиемией
  • повышение уровня трансаминаз
Редко
  • анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени
  • аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия
  • гиперлипидемия
  • чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, парестезии/дизестезии, нарушения сна
  • одышка, в том числе астматическое состояние
  • повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы
  • артралгии, миалгии
  • дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)
  • общее недомогание
  • дәмнің өзгеруі, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея
  • бауыр қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі
  • бас айналу, бас ауыру
  • кандидозды супержұқпалар
  • гипокалиемия қатарласқан науқастарда ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы
  • трансаминаза деңгейінің жоғарылауы
Сирек
  • анемия, лейкопения, соның ішінде нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, пpотpомбин уақытының ұзаруы
  • аллергиялық реакциялар, есекжем, қышу, бөртпе, эозинофилия
  • гиперлипидемия
  • үрейлену сезімі, психомоторлы белсенділіктің жоғарылауы, ажитация, сананың шатасуы, бағыттан адасу, вертиго, діріл, парестезия/дизестезия, ұйқының бұзылуы
  • ентігу, соның ішінде демікпе жағдайы
  • амилаза, билирубин деңгейлерінің жоғарылауы, бауыр қызметінің бұзылуы, соның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза деңгейінің артуы
  • артралгиялар, миалгиялар
  • дегидратация (диареядан немесе сұйықтықты қабылдаудың азаюына болған)
  • жалпы дімкәстік

Особые указания к применению

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. При применении Моксимака у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующих удлинению интервала QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако, у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией Моксимака в плазме крови и удлинением интервала QT.

При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении Моксимака может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения препарата у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения Моксимака у этих пациентов органичен.

Моксимак следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:
  • у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)
  • у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда
  • у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено
  • у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны на препараты, удлиняющие интервал QT.
При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу. При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксимак, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксимак следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксимаком, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Моксимака не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами
Кейбір жағдайларда препаратты алғаш қолданғаннан кейін-ақ асқын сезімталдық және аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін. Моксимакты кейбір емделушілерге қолданған кезде QT аралығының ұзарғаны білінуі мүмкін. Әйелдерде еркектерге қарағанда QT аралығының ұзаруға тенденциясы бар екендігін ескерсек, олар QT аралығының ұзаруына мүмкіндік беретін препараттарға сезімтал болуы мүмкін.

QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен артуы мүмкін, сондықтан ұсынылған дозаны арттырмаған жөн. QT аралығының ұзаруы, полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса есептегенде, қарыншалық аритмия қаупінің жоғарылауымен ұштасады. Алайда пневмонияға шалдыққан емделушілерде қан плазмасында Моксимак концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасында өзара байланыс анықталған жоқ.

Препаратты қабылдаған кезде кардиоваскулярлы асқынулар және QT аралығының ұзаруына байланысты өлім-жітім жағдайлары байқалған жоқ. Алайда аритмияға бейім емделушілерде Моксимакты қолданған кезде қарыншалық аритмияның даму қаупі артуы мүмкін.

Осыған байланысты QT аралығы ұзарған, гипокалиемиясы орнына келтірілмеген, сондай-ақ аритмияға қарсы IA тобының (хинидин, прокаинамид) немесе III топтың (амиодарон, соталол) препараттарын қабылдап жүрген емделушілерге препаратты тағайындамаған жөн, өйткені осы емделушілерге Моксимакты қолдану тәжірибесі шектеулі.

Моксимакты тағайындағанда сақ болған жөн, өйткені моксифлоксацинның аддитивті әсері келесі жағдайларда қайтарылмауы мүмкін:
  • QT аралығын ұзартатын препараттармен (цизаприд, эритромицин, антипсихотикалық препараттар, трициклдік антидепрессанттар) қатарластыра ем қабылдап жүрген емделушілерде
  • аритмияларға бейім ететін, мысалы, клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия, жүректің жедел ағымды ишемиясы сияқты жағдайларға бейім емделушілерде
  • бауыр циррозы бар емделушілерде, өйткені оларда QT аралығының ұзаруы жоққа шығарылмауы мүмкін
  • QT аралығын ұзартатын препараттарға өте сезімтал болуы мүмкін егде жастағы емделушілерде немесе әйелдерде.
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі пайда болған кезде емді жалғастырмас бұрын емделушілердің дәрігерге кідірмей қаралғаны жөн.

Тері және/немесе шырышты қабық тарапынан реакциялар пайда болған кезде де, емдеуді жалғастырар алдында, дәрігерден кідірмей кеңес алғаны жөн.

Хинолон қатарының препараттарын қолдану құрысу талмасы қаупімен байланысты. Моксимакты ОЖЖ аурулары бар және ОЖЖ-ның қамтылуына күдікті жағдайлары бар, құрысу талмаларының пайда болуына бейім немесе құрысу белсенділігі шегі төмен емделушілерге абайлап қолданған жөн.
Бактерияларға қарсы әсер ету өрісі ауқымды препараттарды, Моксимакты қоса есептегенде, қолдану антибиотиктерді қабылдауға байланысты псевдомембранозды колиттің даму қаупімен ұштасатындықтан, бұның препаратпен емдеу аясында ауыр диарея байқалатын емделушілерде болатындығын ескерген жөн. Мұндай жағдайда тиісті ем дереу тағайындалуы тиіс. Ауыр диарея байқалған емделушілерге ішектің жиырылуын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.
Моксимакты Гравис миастениясы бар науқастарға абайлап қолданған жөн, өйткені препарат осы аурудың симптомдарын өршітуі мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде Моксимакпен емделу аясында, әсіресе егде жастағы емделушілер мен глюкокортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерде, тендиниттің және сіңірлердің үзілуі дамуы мүмкін. Ауырудың алғашқы симптомдарында немесе зақымданған жер қабынғанда препарат қабылдауды тоқтатқан және зақымданған аяқ-қолға салмақ салмаған жөн.

Хинолондардың қолданған кезде фотосезімталдық реакциялары байқалады. Алайда Моксимакты қолданған кезде фотосезімталдық реакциялары байқалған жоқ. Соған қарамастан, препарат қабылдап жүрген емделушілер тура күн сәулесінен және ультракүлгін сәулеленуден аулақ болуы тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Взрослые. Моксимак принимают по одной таблетке 400 мг внутрь каждые 24 часа. Длительность лечения зависит от типа инфекции, как описано ниже:

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется.
Ересектер. Моксимакты 400 мг бір таблеткадан ішке әрбір 24 сағат сайын қабылдайды. Емдеу ұзақтығы төменде көрсетілген жұқпалар түріне байланысты:

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Взаимодействие с лекарствами

Проводилась оценка фармакокинетического лекарственного взаимодействия моксимака с теофиллином, варфарином, дигоксином, пробенецидом, ранитидином, глибуридом, препаратами железа и антацидами. Не отмечалось клинически значимого действия моксимака на фармакокинетику теофиллина и глибурида. Теофиллин, дигоксин, пробенецид и ранитидин не влияли на фармакокинетику моксифлоксацина. Однако, как и в случае со всеми другими хинолонами, препараты железа и антациды значительно снижали биодоступность моксимака.
Моксимактың теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, пробенецидпен, ранитидинмен, глибуридпен, темір препараттарымен және антацидтермен фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуііне баға берілді. Моксимакты теофиллиннің және глибуридтің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсері байқалған жоқ. Теофиллин, дигоксин, пробенецид және ранитидин моксифлоксациннің фармакокинетикасына ықпал еткен жоқ. Алайда, басқа барлық хинолондардағыдай, темір препараттары және антацидтер моксимактың биожетімділігін едәуір төмендетті.

Передозировка моксимаком в таблетках

Симптомы - возможно усиление побочных эффектов.

Лечение - промывание желудка, назначение активированного угля и симптоматическая терапия.
Симптомдары – жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емдеу - асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау және симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Среднее значение максимальной концентрации Cmax и значение AUC при дозировке 400 мг один раз в сутки составляют 4.5 ± 0.53 мкг/мл и 48 ± 2.7 мкг/час/мл, соответственно. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1 - 3 часа после приема внутрь. Средняя плазменная концентрация составляет 4.95 ± 0.10 мкг/мл. Плазменная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы. Средний период полувыведения из плазмы составлял 12 ± 1.3 часа; стойкие значения достигаются по крайней мере через три дня приема по 400 мг один раз в сутки.

Метаболизм
Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида и сульфата. Сульфатный конъюгат (М1) составляет примерно 38% от дозы, выводится, в основном, с калом. Приблизительно 14% дозы превращается в глюкуронидный конъюгат (М2), который выводится только с мочой. Пиковые плазменные концентрации М2 составляют приблизительно 40% от исходного вещества, в то время как плазменные концентрации М1 обычно составляют менее 10% от неизмененного моксифлоксацина.

Выведение
Приблизительно 45% дозы моксифлоксацина выводится в виде неизмененного вещества (20% - с мочой и 25% - с калом). Средний общий клиренс и почечный клиренс составляют 12 ± 2.0 л/час и 2.6 ± 1.5 л/час, соответственно.
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін моксифлоксацин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Толық биожетімділігі шамамен 90% құрайды. Тәулігіне бір рет 400 мг дозада ең жоғары концентрацияның Cmax орташа мәні және AUC мәні, тиісінше, 4.5 ± 0.53 мкг/мл және 48 ± 2.7 мкг/сағ./мл. Ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң Cmax (ең жоғары концентрацияға) жетеді. Орташа плазмалық концентрация 4.95 ± 0.10 мкг/мл құрайды. Плазмалық концентрация дозаның жоғарылауына пропорционалды түрде артады. Плазмадан орташа шығарылу кезеңі 12 ± 1.3 сағатты құрайды; тәулігіне бір рет 400 мг-нан кем дегенде үш күн қабылдағаннан кейін тұрақты мәнге жетеді.

Метаболизмі
Моксифлоксацин конъюгация арқылы глюкуронидке және сульфатқа дейін метаболизденеді. Сульфатты конъюгат (М1) дозаның шамамен 38%-ын құрайды, негізінен, нәжіспен бірге шығарылады. Дозаның шамамен 14%-ы глюкуронид конъюгатына (М2) айналады, ол тек несеппен бірге шығарылады. Ең жоғары шектегі М2 плазмалық концентрациялары бастапқы заттың шамамен 40%-ын құрайды, сол кезде М1 плазмалық концентрациялар ретінде әдетте өзгеріске ұшырамаған моксифлоксациннің 10%-дан азын құрайды.

Шығарылуы
Моксифлоксацин дозасының шамамен 45%-ы өзгермеген күйінде (20% -ы несеппен бірге және 25%-ы нәжіспен бірге) шығарылады. Орташа жалпы клиренсі және бүйректік клиренсі, тиісінше сағатына 12 ± 2.0 л және 2.6 ± 1.5 л құрайды.

Фармакодинамика

Моксимак проявляет бактерицидное действие в результате ингибирования топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Механизм действия хинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от механизма действия макролидов, бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов; поэтому микроорганизмы, резистентные к этим классам препаратов, могут быть чувствительными к Моксимаку и другим хинолонам. Перекрестной устойчивости между моксимаком и другими классами антимикробных препаратов не отмечалось.

Моксимак активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (штаммы, чувствительные к пенициллину)
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis
  • другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Моксимак бактериялық ДНҚ-ның репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажетті ІІ топоизомеразаның (ДНҚ-гираза) және IV топоизомеразаның тежелуі нәтижесінде бактерицидті әсер білдіреді. Моксифлоксацинді қоса есептегенде хинолондардың әсер ету механизмі макролидтердің, бета-лактамды антибиотиктердің, аминогликозидтердің және тетрациклиндердің әсер ету механизмдерінен ерекшеленеді; сондықтан препараттардың осы топтарына төзімді микроорганизмдер Моксимакқа және басқа да хинолондарға сезімтал болуы мүмкін. Моксимак пен микробтарға қарсы препараттардың басқа топтары арасында айқаспалы төзімділік байқалған жоқ.

Моксимак келесі микроорганизмдердің көптеген штамдарына белсенді:
  • аэробтық грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал штамдар), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал штамдар)
  • аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis
  • басқа да микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Упаковка и форма выпуска

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 таблеткадан. Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.